Проникновение препаратов через гистогематические барьеры
Общая информация

В капиллярах головного и спинного мозга промежутки между клетками эндотелия отсутствуют (клетки эндотелия плотно соприкасаются), и фильтрация лекарственных веществ невозможна. Этот слой эндотелиальных клеток составляет барьер для гидрофильных полярных веществ между кровью и тканями центральной нервной системы — гематоэнцефалический барьер.

Поэтому большинство гидрофильных полярных веществ не проникает в центральную нервную систему. Исключение составляют вещества, для которых существуют системы активного транспорта (например, путем активного транспорта через гематоэнцефалический барьер проникает противопаркинсонический препарат леводопа).

В некоторых областях головного мозга гематоэнцефалический барьер мало выражен, и в этих участках возможно прохождение в центральную нервную систему гидрофильных полярных веществ. Так, в area postrema продолговатого мозга гидрофильные полярные вещества мо гут проникать в триггер-зону рвотного центра.

Липофильные неполярные вещества легко проникают в центральную нервную систему через гематоэнцефалический барьер путем пассивной диффузии.
Большинство лекарственных веществ назначают внутрь. При этом вещества частично всасываться в желудке, но в основном всасывание происходит в тонком кишечнике, так как всасывающая поверхность тонкого кишечника (включая поверхность ресничек эпителия) около 200 м2.

 

В эпителии желудочно-кишечного тракта межклеточные промежутки малы. Поэтому гидрофильные полярные вещества в целом плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Так, гидрофильное полярное соединение — неостигмин (прозерин) — под кожу назначают в дозе 0,0005 г, а для получения сходного эффекта при назначении внутрь требуется доза 0,015 г.
Гидрофильные полярные вещества, которые имеют большие размеры молекул (например, тубокурарин), практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте. Исключение составляют вещества, которые всасываются путем активного транспорта, облегченной диффузии или пиноцитоза.
Липофильные неполярные вещества легко всасываются в желудочно-кишечном тракте путем пассивной диффузии.