Всасывание в тонком кишечнике
Общая информация

Из тонкого кишечника вещества через систему воротной вены попадают в печень и только затем — в общий кровоток.
В печени многие вещества подвергаются превращениям (биотрансформация). Частично вещество может выделяться в кишечник с желчью. В связи с этим в кровь может попасть лишь часть вводимого вещества; остальная часть подвергается элиминации при первом прохождении (пассаже) через печень (термин «элиминация» объединяет биотрансформацию и экскрецию).


Кроме того, лекарственные вещества могут не полностью всасываться в кишечнике, подвергаться метаболизму в стенке кишечника, частично выводиться из кишечника. Все это в сочетании с первым прохождением веществ через печень обозначают термином «пресистемная элиминация».
Количество неизмененного вещества, попавшего в общий кровоток, в процентном отношении к введенному количеству обозначают термином «биодоступность». Значения биодоступности, которые приводят в руководствах, справочниках, обычно соответствуют биодоступности веществ при их назначении внутрь. Например, биодоступность пропранолола — 30%. Это означает, что при введении внутрь в дозе 0,01 (10 мг) только 0,003 (3 мг) неизмененного пропранолола попадает в кровь.

 

Для определения биодоступности лекарственное вещество вводят в вену (при внутривенном введении биодоступность вещества — 100%). Через определенные интервалы времени определяют концентрации вещества в плазме крови и строят кривую изменения концентрации вещества во времени. Затем ту же дозу вещества назначают внутрь, определяют концентрации вещества в крови и также строят кривую изменения концентрации вещества во времени.
При одинаковой биодоступности двух веществ скорость их поступления в общий кровоток может быть различной. Соответственно различными будут:

время достижения пиковой концентрации;
максимальная концентрация в плазме крови;
величина фармакологического эффекта.

Поэтому вводят понятие «биоэквивалентность». Биоэквивалентность двух веществ означает сходные биодоступность, пик действия, характер и величину фармакологического эффекта.
Некоторые лекарственные средства вводятректально (в прямую кишку) в виде ректальных суппозиториев (свечей) или лекарственных клизм (около 50 мл). При этом 50% вещества после всасывания попадает в кровь, минуя печень. Ректально лекарственные вещества применяют также с расчетом на местное действие.

Травяные бальзамы обладают усиливающим фармакокинетическим эффектом, что приводит к повышению всасываемости препаратов в пищеварительном тракте.